最後に化学的な雑草の制御方法です。

化学除草の主流は有機合成化合物の除草剤で、現在、水田や畑などの農耕地やゴルフ場などの芝地で広く用いられています。除草剤は殺菌殺虫剤と同じように農薬に含まれますが、これらの資材には本質的に異なる点が幾つかあります。

殺菌剤はウイルス、バクテリア、糸状菌などの微生物を防除するもの、殺虫剤は害虫を防除するもの、除草剤は雑草（植物）を防除するものといった防除対象の違いではありません。

一つは選択性という概念です。除草剤には作物の成長を阻害せずに雑草だけを枯らす能力（選択性）が求められます。除草剤の中には、ケンタッキーブルーグラス（牧草）の成長を阻害せずにスズメノカタビラ（雑草）を枯らすものさえあります。どちらも植物でしかも科（イネ科）も属（イチゴツナギ属）も同じです。

したがって生態や形態の似通った雑草と作物の間に高い選択性を有する除草剤を開発するために、さまざまな工夫が必要になります。

一方、殺虫剤と殺菌剤にも作物と害虫および作物と微生物との間に選択性が求められますが、そもそも植物と昆虫や微生物では基本的な生活様式が全く異なることから、選択性をあまり考える必要がありません。

水溶解度も除草剤と殺虫殺菌剤で大きく異なる点です。植物は栄養分を水に溶けた形で根から吸収することから、除草剤も水に溶けないと植物に吸収されず効きません。

一方、昆虫の体表面はワックスで覆われており、糸状菌の菌糸も撥水性に富んでいることから、殺菌剤と殺虫剤は高い効果を発揮するために、どちらかといえば水よりも油に溶けなければなりません。実はこの水溶解度や脂溶性が生態系における農薬の挙動に密接に関わっており、水に溶けやすい（親水性）ということも除草剤の特徴の一つに挙げられます。